2002年3月，一种由我国开发研制，治疗早老性痴呆症的新药“希普林”在欧洲进入一期临床试验，这是我国第一个首先在欧洲进入临床试验的创新药物。“希普林”的研制成功，展示了我国创新药物研究为医药产业的发展带来的巨大潜力。
中国科学院院士 陈凯先：“创新药物是相对于仿制药物而言的，创新药物就是具有我们国家自主知识产权，（由）我们国家自己发明的这样一种新药”。
医药产业具有重大的经济效益和社会效益，在发达国家，已经成为一个非常重要的支柱产业；在我国，医药产业的规模虽然庞大，但经济效益并不乐观，其关键在于我们的医药生产长期以来一直以仿制为主。在加入世界贸易组织后，缺少创新药物，让我国的医药产业面临着更加严峻的挑战。
中国科学院院士 陈凯先：“在这样一个情况下，加快地实现我们国家医药产业由仿制为主向创新为主这样一种历史性的转变，已经成为我国医药产业的研究和产业发展的一个当务之急。”
二十世纪八十年代以来，随着生命科学和生物技术的飞速发展，人类对生命奥秘的认识日趋深入，对疾病发生、发展和防治过程的进一步了解，开拓出许多药物研制的新途径，为我国创新药物研究赶超世界先进水平创造了一个非常好机遇。从1990年起，我国政府全面启动了药物创新工程。
中国科学院院士 陈凯先：“这样的努力可以概括为两个方面，一是大力建设我国药物创新的体系，这中间包括建立我们国家自主的高通量筛选体系，另一方面大力加强了创新药物的研究，这中间特别突出以我国丰富的自然资源发展我们天然药物的研究。”
高通量筛选是近几年发展起来的一种新的药物筛选方法,它集计算机控制、高灵敏检测及数据自动处理于一体，在一块手掌大小的“多孔板”上，通过机器人自动操作，可同时加入96种反应不同疾病的靶标，然后再添加等待筛选的样品，一分钟内就能得出样品对某种疾病有无药理作用的报告，使筛选样品的速度由传统方法的每天不到10个加速到每天1万多个，大大提高了我国创新药物的前期研究效率。
高通量筛选的出现，提出了对大量样品的需求，从而推动了我国组合化学的发展。组合化学改变了药物成分单个合成、分步纯化的传统方法，做到一次合成，同时得到多种化合物。“希普林”就是我国科学家通过对天然药物成分进行优化，从100多个化合物中找到的衍生物。这一方法的应用，为我国创新药物的研究打开了天然资源的宝库。
1997年以来，由科技部、中科院和上海市共同投资建设的“国家新药筛选中心”，已针对危害我国人民健康的重大疾病，建立起一批新的分子和细胞水平的药物筛选模型，先后为国内几十家单位提供了服务，筛选样品1.5万个，初筛药次11万次；同时建立了我国自己的医药化合物样品库，已储存各类样品两万多个。随着我国创新药物基础研究能力的提高和计算机辅助药物分子设计等前沿课题的不断突破，将会有更多的像“希普林”一样的创新药物在我国诞生，造福世人。
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